Eloralintide 2883634-40-8

CAS号为2883634-40-8的化合物是 Eloralintide,一种正在研究用于治疗2型糖尿病和肥胖症的多肽药物。

它的核心身份信息如下:

项目

信息

CAS号

2883634-40-8 

常用名

Eloralintide 

别名

LY-3841136 

分子式

C201H319N49O65S2C201​H319​N49​O65​S2​ 

分子量

约 4526.10 

1. 化学与结构信息

Eloralintide是一种经过修饰的多肽。除了核心分子外,市面上也存在其与不同酸形成的盐,以改善其理化性质,例如:

  • Eloralintide TFA (三氟乙酸盐):分子量为 4640.12 。

  • Eloralintide acetate (醋酸盐):分子量为 4586.14 。

其多肽序列是一个包含非天然氨基酸和修饰的复杂结构。一个代表性的完整序列如下:

序列:{γGlu}{γGlu}-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gly-{Orn}{Orn}-Leu-Ala-Glu-{(α−Me−Phe)}{(α−Me−Phe)}-Leu-Val-Arg-Ser-Ser-Asn-{(N−Me−Asn)}{(N−Me−Asn)}-Phe-Gly-Pro-{Lys(γGlu−γGlu−C20diacid)}{Lys(γGlu−γGlu−C20diacid)}-Leu-Pro-Pro-Thr-Glu-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Tyr-NH₂
二硫键:在第2位和第7位的两个半胱氨酸(Cys)之间形成了一个亚甲基桥(Methylene bridge)。

2. 生物活性与研究应用

  • 作用靶点:Eloralintide 是一种 AMYR (Amylin receptor,胰淀素受体) 激动剂。胰淀素受体在控制食欲和血糖水平的脑区表达。

  • 潜在用途:通过激活AMYR,该化合物模拟了天然胰淀素(Amylin)的饱腹感和降糖效应,因此被研究用于2型糖尿病和肥胖症的治疗。

  • 研究阶段:它已进入临床II期试验,研究其单独或与其它药物(如Tirzepatide)联合使用在肥胖或超重的2型糖尿病患者中的减肥效果。

3. 产品形式、纯度与储存

  • 产品形式:通常为固体粉末。

  • 纯度:用于科研的产品纯度通常很高,例如 ≥≥98% 或 ≥≥99.0% 。

  • 储存条件:需要低温、干燥、密封保存。一般建议粉末在 -20°C 下可储存1-2年,在 -80°C 下可储存更久(如2-3年)。配制成溶液后,建议在 -80°C 下短期储存(如6个月),并避免反复冻融。

  • 溶解性:可溶于DMSO。不同供应商提供的溶解度数据略有差异,例如有说明可在DMSO中溶解至50 mg/mL 或 100 mg/mL 。